Толперизон+Лидокаин-Бинергия (раствор для внутримышечного введения 100 мг/мл+2.5 мг/мл 1 мл № 10 амп. ) ФКП Курская Биофабрика - фирма Биок Россия в аптеках города Невьянска

Номер регистрационного удостоверения:	ЛП-008151
Дата регистрации: Дата переоформления:	12.05.2022  12.10.2022
Дата окончания действия:	31.12.2025
Срок введения в гражданский оборот:	5 лет
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:	Бинергия АО- Россия
Торговое наименование лекарственного препарата:	Толперизон+Лидокаин-Бинергия
Международное непатентованное или химическое наименование:	Толперизон+Лидокаин

 

Лекарственная форма	Дозировка	Срок годности	Условия хранения
		Упаковки
раствор для внутримышечного введения	100 мг/мл+2.5 мг/мл	3 года	При температуре не выше 8 град., в оригинальной упаковке (пачка картонная)
		1 мл - ампулы (10 шт.) - пачки картонные - По рецепту 1 мл - ампулы (5 шт.) - пачки картонные - По рецепту

 

№ п/п	Стадия производства	Производитель	Адрес производителя	Страна
1	Производитель (Все стадии, включая выпускающий контроль качества)	Федеральное казенное предприятие "Курская биофабрика - фирма БИОК" (ФКП "Курская биофабрика")	Курская область, г. Курск, ул. Разина, д. 5	Россия

 

Фармако-терапевтическая группа
миорелаксант центрального действия

 

Код АТХ	АТХ
M03BX04	Толперизон

Толперизон+Лидокаин-Бинергия

Действующее вещество:
Толперизон + Лидокаин
Лекарственная форма:  
раствор для внутримышечного введения
Состав:
1 мл содержит:

действующие вещества: толперизона гидрохлорид - 100 мг, лидокаина гидрохлорид - 2,5 мг;

вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат - 0,6 мг, диэтиленгликоля моноэтиловый эфир - 0,3 мл, хлористоводородной кислоты раствор 1 М до pH 3,0 - 4,5, вода для инъекций - до 1,0 мл.

Описание:
Прозрачный, бесцветный или слегка зеленоватый раствор с характерным запахом.
Фармакотерапевтическая группа:
Миорелаксант центрального действия
АТХ:  
M03BX04   Толперизон

Фармакодинамика:
Толперизона гидрохлорид - миорелаксант центрального действия. Оказывает мембраноста­билизирующее, местноанестезирующее действие, тормозит проведение нервных импуль­сов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блоки­рованию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Предположительно, тол­перизон опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления ионов кальция в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе головного мозга. Независимо от влияния на центральную нервную систему усиливает периферическое кровоснабжение. Это действие не связано с воздействием пре­парата на центральную нервную систему и может быть обусловлено слабым спазмолитиче­ским и антиадренергическим действием толперизона.

Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании со­гласно инструкции системного действия не оказывает.

Фармакокинетика:
Толперизона гидрохлорид подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Вы­водится почками, практически полностью (более 99 %) в виде метаболитов, фармакологи­ческая активность которых неизвестна.

Лидокаина гидрохлорид абсорбируется полностью (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внут­римышечном введении - 30-45 мин. Связь с белками плазмы - 50-80 %. Быстро распреде­ляется в тканях и органах. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40 % от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95 %) с участием микросомальных ферментов путем дез­алкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболи­тов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ)) и почками (до 10 % в неизмененном виде).

Показания:
Симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом;
миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени (в том числе мышечный спазм при дорсопатиях).

Противопоказания:
Повышенная чувствительность к толперизону или химически сходному эперизону или к любому из компонентов препарата (включая лидокаин);
миастения gravis;
беременность и период грудного вскармливания;
детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью:
Препарат следует применять с осторожностью у женщин, пациентов с повышенной чув­ствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе (см. раздел «Особые ука­зания»), у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью (см. раздел «Способ при­менения и дозы»).

Беременность и лактация:
Беременность

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза опреде­ленно оправдывает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его при­менение в период кормления грудью противопоказано.

Способ применения и дозы:
Взрослым ежедневно по 1 мл (100 мг толперизона) 2 раза в сутки, внутримышечно. Пациенты с почечной недостаточностью

Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы тол­перизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функ­ции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы тол­перизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функ­ции печени. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется.

Применение у детей

Препарат Толперизон+Лидокаин-Бинергия не предназначен для применения у детей и под­ростков в возрасте до 18 лет.

Побочные эффекты:
Наиболее частыми являются нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие рас­стройства, нарушения со стороны нервной системы и желудочно-кишечного тракта.

При применении реакции повышенной чувствительности составили 50-60% всех побочных реакций. Большинство побочных реакций не были серьезными и проходили самостоя­тельно. Жизнеугрожающие реакции повышенной чувствительности регистрировались очень редко.

Побочные реакции приведены ниже в соответствии с классификацией MedDRA и частотой: нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); ча­стота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко: анемия, лимфаденопатия.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: реакция повышенной чувствительности, анафилактическая реакция.

Очень редко: анафилактический шок.

Частота неизвестна: ангионевротический отек, включая отек лица, губ.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Нечасто: анорексия.

Очень редко: полидипсия.

Нарушения психики

Нечасто: бессонница, нарушения сна.

Редко: снижение активности, депрессия.

Очень редко: спутанность сознания.

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: головная боль, головокружение, сонливость.

Редко: нарушение внимания, тремор, эпилепсия, гипестезия, парестезия, летаргия.

Нарушения со стороны органа зрения

Редко: нечеткость зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Редко: шум в ушах, вертиго.

Нарушения со стороны сердца

Редко: стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения.

Очень редко: брадикардия.

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто: артериальная гипотензия.

Редко: «приливы».

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Редко: одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота.

Редко: боль в эпигастральной области, запор, метеоризм, рвота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко: печеночная недостаточность легкой степени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: аллергический дерматит, повышенная потливость, зуд, крапивница, сыпь.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко: энурез, протеинурия.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Нечасто: мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях.

Редко: дискомфорт в конечностях.

Очень редко: остеопения.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Нечасто: астения, дискомфорт, усталость.

Редко: чувство опьянения, чувство жара, раздражительность, жажда.

Очень редко: дискомфорт в грудной клетке.

Лабораторные и инструментальные данные

Редко: снижение артериального давления, гипербилирубинемия, изменение активности пе­ченочных ферментов, тромбоцитопения, лейкоцитоз.

Очень редко: увеличение концентрации креатинина в плазме крови.

Передозировка:
Симптомы передозировки чаще всего включают: сонливость, желудочно-кишечные нару­шения (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардия, повышение артериального давле­ния, брадикинезия и вертиго. В тяжелых случаях судороги, угнетение дыхания, апноэ и кома.

Лечение: специфического антидота нет, рекомендована симптоматическая терапия.
Взаимодействие:
Исследования фармакокинетического лекарственного взаимодействия с маркерным суб­стратом изофермента CYP2D6 декстраметорфаном показали, что одновременное примене­ние толперизона может повысить содержание в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 (тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин).

В лабораторных экспериментах на микросомах печени человека и гепатоцитах человека значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не обнаружено.

В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение экспозиции толпе­ризона при одновременном применении субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов не ожидается.

Несмотря на то, что толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует уменьшить.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассмотреть уменьшение дозы нифлумовой кислоты или других нестероид­ных противовоспалительных препаратов (НПВП).

Особые указания:
Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении толперизона в постреги­страционном периоде были реакции повышенной чувствительности. Их выраженность ва­рьирует от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилакти­ческий шок. Симптомами реакций повышенной чувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка.

Женщины и пациенты с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллер­гией в анамнезе могут быть подвержены более высокому риску повышенной чувствитель­ности к толперизону.

В случае известной повышенной чувствительности к лидокаину при применении толпери­зона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реак­ций.

Пациентам следует быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чув­ствительности. При возникновении симптомов следует немедленно прекратить прием пре­парата и незамедлительно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизон после эпизода повышенной чувствительности к лекарственному препарату, его содержа­щему.

Вспомогательные вещества

Препарат содержит метилпарагидроксибензоат, который может вызывать аллергические реакции (возможно, отсроченные) и, в исключительных случаях, бронхоспазм.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Толперизон не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациентам, у которых есть головокружение, сонливость, нарушение внима­ния, эпилепсия, нечеткость зрения или мышечная слабость во время применения толпери­зона, следует проконсультироваться с врачом.
Форма выпуска и дозировка:
Раствор для внутримышечного введения, 100 мг/мл + 2,5 мг/мл.

Упаковка:
По 1 мл препарата в ампулы из светозащитного стекла 1-го гидролитического класса.

По 5 ампул помещают в контурную пластиковую упаковку (поддон) из пленки поливинил­хлоридной или из пленки полиэтилентерефталатной.

По 1 или 2 контурные пластиковые упаковки (поддона) с ампулами вместе с инструкцией по применению и ножом ампульным или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.

При использовании ампул с цветной точкой излома и насечкой или цветным кольцом из­лома нож ампульный или скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия хранения:
При температуре не выше 8 °С в оригинальной упаковке (картонной пачке).

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:
3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:
По рецепту